الببتيدات المضادة للميكروبات التي تحدث بشكل طبيعي هي عادة عبارة عن ببتيدات أساسية صغيرة تتكون من أكثر من 30 بقايا من الأحماض الأمينية. وهي قابلة للذوبان في الماء-ويصل وزنها الجزيئي إلى 4000 دالتون تقريبًا. معظم الببتيدات المضادة للميكروبات قابلة للحرارة، وتحتفظ بنشاطها حتى بعد التسخين عند 100 درجة لمدة 10 إلى 15 دقيقة. تمتلك الأغلبية نقطة تساوي الجهد الكهربي أكبر من 7، مما يُظهر خصائص كاتيونية قوية. علاوة على ذلك، فإنها تظهر مقاومة كبيرة للقوة الأيونية العالية وكذلك لدرجات الحموضة القصوى. يمتلك البعض أيضًا القدرة على مقاومة التحلل المائي بواسطة إنزيمات مثل التربسين أو البيبسين.

تشير الأبحاث الحالية إلى أن آلية قتل الجراثيم للببتيدات المضادة للميكروبات تتضمن في المقام الأول استهداف غشاء الخلية البكتيرية؛ فهي تعطل سلامة الغشاء وتخلق المسام، مما يتسبب في تسرب المحتويات داخل الخلايا وموت الخلايا لاحقًا. تبدأ العملية عادةً بالانجذاب الكهروستاتيكي إلى سطح الغشاء البكتيري، يليه إدخال الطرف C- الكاره للماء في منطقة الغشاء الكارهة للماء، مما يغير شكل الغشاء. ثم تشكل الببتيدات المتعددة قنوات أيونية داخل الغشاء، مما يؤدي إلى تدفق أيونات معينة ويؤدي إلى موت الخلايا. يقترح باحثون آخرون أن هذه الببتيدات تتفاعل مع بروتينات الغشاء-مسببة التجميع والتعطيل وتكوين القنوات الأيونية-وبالتالي تغيير نفاذية الغشاء وتؤدي إلى الوفاة؛ تظل هناك أسئلة أيضًا بخصوص وجود مستقبلات غشائية محددة والتأثيرات التآزرية المحتملة لعوامل أخرى. قد تختلف آليات العمل بين فئات مختلفة من الببتيدات المضادة للميكروبات.